10月15日，上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球通過了一致性評價，成為國內首家通過一致性評價的新藥，目前亮丙瑞林微球在整個醫院的終端市場規模將高達50億元。

微球制備技術門檻高，劑型復雜，主要用于控釋的關鍵輔料品種較少，產業化難度大；微球制備對環境、設備控制等方面的要求較高，難以開發。

今天我們就來了解一下“微球”。

一、微球是什么？

微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質中而形成的微小球狀實體，其粒徑一般在1-250μm之間。由于微球制劑具有長效緩釋或靶向作用，可以大大提升患者用藥的方便性、依從性，在臨床上已突顯優勢，是一種極具潛力的劑型。此外，微球制劑產品附加值較大，市場前景廣闊，近年來已成為藥物研發的熱點。

二、微球的制作要求

評價微球形貌的主要指標有：形貌、粒徑和分布、孔隙率和藥物在微球內的分布情況。理想微球的微觀形態應為圓整球型或橢圓形實體，形態飽滿，顆粒的大小應盡可能均勻，微球之間無粘連。通常粒徑在1-250μm的稱微球，而粒徑在0.1-1μm的稱亞微球，粒徑在10-100nm的稱納米球。

三、微球的粒徑及粒徑分布測定

粒徑及粒徑分布是影響微球制劑釋放行為的關鍵因素。

微球的粒徑和分布對其穿透性能、分散性能以及釋放性能都有很大的影響。粒徑的測量方法已經比較成熟，目前常用的微球形貌測定方法有光學顯微鏡、電鏡（透射電鏡、掃描電鏡、聚焦離子束掃描電鏡）、X射線顯微鏡、近紅外和拉曼光譜等。

上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球在質量評價過程中，就使用了上海梓夢科技有限公司的多功能顆粒度分析儀ZML310，測試微球的粒徑粒形狀態。

ZML310 多功能顆粒分析儀

ZML310多功能顆粒分析儀是專業測試半固體制劑（軟膏、乳膏、凝膠）、透皮貼劑、API原料藥、固體粉末、液體制劑、微球等研發實驗室使用，可以用來測量顆粒粒度大小、形狀特征、顆粒表面顏色等參數。

ZML310多功能顆粒分析儀技術參數：

?粒徑范圍：200nm-3000μm

?軟件自動進行統計樣品顆粒，并對顆粒進行做粒度分布；給出平均粒徑、D10、D50、D90等值。

?一鍵操作，無需先拍照后分析等繁瑣操作。

?粒徑參數：等效面積圓、等效周長圓、等效短徑、等效長徑等。

?形狀參數：圓度、球形度、凸起度、實積度、延伸度、長徑比、長寬比、橢圓度。

?攝像機：2000萬像素彩色相機。

?搭載高溫熱臺和真空粉末分散器（ZMD800），協助反向解析藥物粒徑分布。

通過仿制上市的微球僅注射用醋酸奧曲肽微球和亮丙瑞林微球，麗珠制藥丙瑞林微球通過了一致性評價并上市，說明注射微球并非所想的高不可攀，梓夢科技在國內微球仿制領域也貢獻了一份自己的力量。